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上海药物所PDE5抑制剂TPN171,登JMC封面

发布时间:2020-03-09 15:36    浏览次数 :

1.Journal of Medicinal Chemistry  2019, 62, 10, 4979-4990 (Article)

 

Publication Date (Web):April 25, 2019

 

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b00123(上海药物所PDE5抑制剂TPN171,登近期JMC封面)

 

2.早在2016年3月,中科院上海药物研究所沈敬山教授课题组和蒋华良教授课题组自主研发的治疗肺动脉高压(PAH)1.1类新药TPN171及其片剂获得国家药品监督管理局颁发的“药物临床试验批件”,获准进行临床研究。

 

登记号: CTR20190498
 适应症: 肺动脉高压
 试验通俗题目: TPN171H片在肺动脉高压患者中多次口服给药的Ib期临床试验
 试验专业题目: TPN171H片治疗肺动脉高压患者的安全性、耐受性及药代动力学的Ib期临床试验
 试验方案编号: TPN171H-04
 临床申请受理号: 企业选择不公示
 药物名称: TPN171H片(2.5 mg)
 药物类型: 化学药物

 

TPN171的科研团队从上海药物所传统中药与天然产物化学的历史积淀中获取创新灵感,在中药淫羊藿的提取物中发现了具有较高磷酸二酯酶(PDE5)抑制活性的化合物,并以天然产物淫羊藿黄酮为先导结构,以计算化学的解析数据为参照,通过结构修饰和拼接合成技术,开展精细的“结构微调”设计与合成工作。

 

3.罕见病,肺动脉高压(PAH)是一种以肺动脉压力增高,伴或不伴小肺动脉病变为特征的恶性肺血管疾病,往往引起右心功能衰竭甚至死亡。它可以是一种独立的疾病,也可以是并发症,还可以是综合征。肺动脉高压患者因长期缺氧导致嘴唇紫绀而被称为“蓝嘴唇”。

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